저혈당 제 Combogliz Prolong

당뇨병 치료약은 매우 다양합니다. 노출 원리, 방출 형태, 구성 및 기타 특징이 다릅니다..

생산성을 높이려면 약물의 특성을 알아야합니다. 그들 중 하나는 Combogliz Prolong입니다. 그는 다른 약물과 마찬가지로 자신에게 익숙 해야하는 특정 특성을 가지고 있습니다..

일반 정보, 구성 및 릴리스 형태

약은 Combogliz Prolong이라는 이름으로 판매됩니다. 저혈당 효과가 있습니다..

필름 코팅의 정제 형태로 존재합니다. 활성 물질의 함량에 따라 색상이 다를 수 있습니다..

이 정제의 주요 성분은 Metformin과 Saxagliptin의 두 가지 물질입니다. 약물에 설정된 목표가 달성되는 것은 그들의 영향 아래 있습니다..

그들 외에도 약의 구성에는 다음이 포함됩니다.

  • 스테아르 산 마그네슘;
  • 하이 프로 멜로 스;
  • 카르멜 로스;
  • 이산화 티타늄;
  • 활석;
  • 염산;
  • 부탄올;
  • 프로필렌 글리콜;
  • 염료.

판매시 1000 + 2.5 mg (각각 Metformin 및 Saksagliptin), 500 + 5 mg 및 1000 + 5 mg의 복용량으로 Combogliz를 찾을 수 있습니다. 그들은 7 PC의 물집으로 포장됩니다. 상자에는 4 개 또는 8 개의 물집이 포함될 수 있습니다. 정제의 색은 황색, 갈색 또는 분홍색 일 수있다. 각 단위에는 활성 물질의 함량이 새겨 져 있습니다..

약리 작용 및 약동학

이 정제의 특성은 그 구성으로 인해 보완 효과가있는 두 가지 활성 물질이 있습니다.

삭 사글 립틴 덕분에 췌장에 의한 인슐린 생성을 자극하는 호르몬 인크 레틴의 작용이 유지됩니다..

인슐린은 세포에 의한 포도당의 빠른 흡수에 기여하여 혈장 농도가 감소합니다. 또한 인크 레틴은 간에서 포도당 합성 속도를 늦 춥니 다.

두 번째 성분 인 Metformin의 영향으로 간에서의 포도당 생성 활동도 감소합니다. 또한이 물질은 신체에 인슐린에 대한 감수성을 향상시켜 조직과 기관에 의한 설탕의 빠른 흡수와 분포를 보장합니다. 메트포르민은 인슐린 생산에 영향을 미치지 않습니다.

몸에 침투하면 삭 사글 립틴은 거의 완전히 흡수됩니다. 이 물질은 혈액 단백질과 거의 접촉하지 않습니다. 그것의 신진 대사는 시토크롬 이소 효소의 영향으로 발생하며, 그 결과 주요 대사 산물이 형성됩니다. 성분의 활용은 내장과 신장에 의해 수행됩니다. 물질의 일부는 변하지 않고 배설되며, 나머지 양은 대사 산물의 형태로 몸을 떠납니다..

Metformin의 가장 효과적인 작용은 체내로 도입 된 후 약 7 시간이 특징입니다. 이 물질의 분포에 대한 정확한 정보는 없지만 일부 연구 결과에 따르면 혈액 단백질과 관련이있는 경향이 약간 있습니다. 구성 요소가 원래 형태로 배설되는 동안 신장이 그것을 수행합니다..

징후와 금기 사항

주의해서 약을 사용하십시오. 이것은 중요한 지표의 보존을 보장하는 자금에 특히 해당됩니다. 혈당의 증가 또는 급격한 감소로 사람이 죽을 수도 있기 때문에 저혈당 효과가있는 약물은 전문가의 지시에 따라 복용해야합니다.

Combogliz Prolong을 처방하는 주된 징후는 2 형 당뇨병입니다. 그러나이 약을 추천하기 전에 의사는 금기 사항이 없는지 확인해야합니다. 또한 모든 중요한 상황을 고려하여 복용량을 신중하게 계산해야합니다..

이 정제에는 금기 사항이 있습니다. 비 인슐린 의존성 당뇨병의 존재에도 불구하고 Combogliz를 사용해서는 안됩니다.

여기에는 다음이 포함됩니다.

  • 조성물에 대한 환자 감수성;
  • 1 형 당뇨병;
  • 갈락토스 대사 과정에서의 장애;
  • 신장 병리;
  • 심혈관 질환;
  • 젖산 증;
  • 간부전;
  • 대사성 산증;
  • 저산소증과 발병 위험;
  • 18 세 이하;
  • 임신;
  • 모유 수유.

이러한 상황에서는 이러한 정제를 다른 약물로 교체하는 것이 좋습니다. 그렇지 않으면 환자의 신체가 해를 입습니다..

사용 설명서

지시에 따라 모든 약을 사용해야합니다. 그러나 지침에는 일반적인 정보 만 포함되어 있으며 전문가는 각 사례의 개별 특성을 분석 할 수 있기 때문에 의사의 권장 사항은 일반적으로 훨씬 더 중요합니다. 따라서 약속없이 Combogliz를 사용하면 안됩니다.

이 정제는 경구 투여를 목적으로하며 하루에 한 번 수행됩니다. 이것은 저녁에 가장 잘 이루어집니다. 태블릿을 분쇄하고 씹을 필요가 없습니다-물로 삼킨 것.

복용량은 개별적으로 선택됩니다. 보통 그들은 Saksagliptin의 양에 의해 인도되며, 일일 섭취량은 5mg을 초과해서는 안됩니다. 치료 초기에 메트포르민의 권장 용량은 500mg입니다. 필요한 경우 2000mg으로 늘릴 수 있습니다 (그런 다음 Combogliz 1000 + 2.5를 사용하는 것이 편리합니다). 이 경우 약의 복용량은 아침과 저녁의 2 가지 복용량으로 나뉩니다..

복용량 증가는 점진적으로 수행해야합니다. 그렇지 않으면 소화관에서 병리의 발달을 유발할 수 있기 때문에.

특수 환자 및 지시 사항

이 약을 사용할 때 일부 환자에게는주의가 필요하다는 것을 고려할 가치가 있습니다..

여기에는 다음이 포함됩니다.

  1. 노인들. 60 세 이상의 당뇨병 환자는 힘든 육체 노동을하는 삶에 젖산 증이 발생할 위험이 높습니다..
  2. 임산부. 임신 중에이 약의 효과는 조사되지 않았으므로 사용을 피해야합니다.
  3. 수유부. 활성 물질이 모유로 전달되는지 여부에 대한 정보는 없습니다. 가능한 위험을 피하기 위해이 기간 동안 Combogliz를 사용한 당뇨병 치료는 시행되지 않습니다..
  4. 어린이. 이 약물은 18 세 미만의 사람과 관련하여 효과 및 안전성에 대해 테스트되지 않았습니다..

이 범주의 환자는 다른 약물 치료가 필요합니다..

당뇨병에 존재하는 동반 질환을 확인하는 것이 필수적입니다. 그들 중 일부는 문제의 약물 사용을 거부하는 이유입니다..

여기에는 다음이 포함됩니다.

  1. 췌장염 이 경우 췌장에서 활성 물질의 작용은 예측할 수 없습니다..
  2. 심부전. 이 병리학으로 Combogliz를 사용하면 해를 끼칠 수 있습니다..
  3. 간 질환. 그들의 존재로 인해, 약물은 젖산 증의 빠른 발달을 일으킬 수 있습니다..
  4. 신장 기능의 위반. 이 문제는 신체의 활성 물질을 지연시킬 수 있으며 합병증으로 인해 위험합니다..

다른 질병은 금기 사항에 속하지 않지만 의사는 위험을 평가해야합니다.

부작용 및 과다 복용

의사의 조언과 함께이 약을 사용할 때 부작용의 가능성은 매우 낮습니다..

대부분의 경우 이러한 부정적인 현상은 다음과 같이 언급됩니다.

  • 두통;
  • 구역질;
  • 비 인두의 염증;
  • 저혈당 상태.

그러한 증상을 발견하면 의사와 상담해야합니다. 때때로 그들은 약을 바꿉니다.

이 약으로 치료하는 동안 과다 복용은 거의 없습니다. 그러나 지시를 심각하게 위반하면 환자는 다른 심각도의 저혈당을 경험할 수 있습니다. 특히 어려운 경우에는 긴급한 치료가 필요합니다.

다른 의약품 및 유사체와의 상호 작용

Combogliz 정제의 구성에는 두 가지 활성 물질이 있으므로 필요한 경우이 약물을 다른 약물과 결합하십시오. 각 성분과의 상호 작용의 특징을 고려해야합니다.

일부 약물은 물질의 효과를 증가시킵니다..

삭 사글 립틴과 관련하여, 이들은 :

Metformin에서이 효과는 다음에 의해 발휘됩니다.

  • 알코올 함유 제품;
  • 푸로 세 미드;
  • 니페디핀.

이 약을 여전히 복용 해야하는 경우 Combogliz의 복용량을 늘려야합니다.

삭 사글 립틴으로 치료 효과를 줄이려면 :

Metformin의 효과는 다음과 같이 약화됩니다.

  • 에스트로겐;
  • 이뇨제;
  • 니코틴산;
  • 동정 학.

이것은 약물을 복용 할 때 효과적인 치료를 조직 할 수 있도록 의사에게 알려야 함을 의미합니다.

유사 약물 사용의 필요성은 일반적으로 해당 약물의 편협, 부작용 또는 노출의 낮은 결과 때문입니다.

대부분의 경우 의사는 다음 목록에서 대체물을 선택할 수 있습니다.

약물 유사체를 독립적으로 선택할 수 없습니다.

2 형 당뇨병 치료에 관한 비디오 자료 :

환자 의견

수많은 환자 리뷰를 연구 한 결과, Combogliz Prolong 약물은 내약성이 우수하고 혈당을 효과적으로 감소 시킨다는 결론을 내릴 수 있습니다. 부작용은 드 rare니다. 약을 복용 할 때 체중 감량도 주목됩니다..

나는 Metformin과 함께 오랫동안 약물을 사용해 왔습니다. 그들은 항상 좋은 결과를 얻었습니다. 1 년 전, Combogliz Prolong은 마시기 시작했습니다. 설탕은 정상 수준으로 유지되지만 체중이 많이 줄었습니다. 이제 약을 복용하는 것을 거부하고식이 요법으로 설탕을 조절할 수 있는지 의사로부터 알아 냈습니다..

나는 4 년 동안 당뇨병을 앓고 있습니다. 이 기간 동안 나는 많은 약을 시험해 보았지만 항상 약간의 어려움이있었습니다. 설탕 비율이 급등한 다음 부작용이있었습니다. 1 년 전, 나는 Combogliz Prolong을 복용하기 시작했습니다. 그것에 대한 부정적인 반응이 없으며 테스트가 좋습니다. 나는 모든 것을 좋아해.

이 도구의 비용은 의사가 처방 한 복용량 및 패키지에 포함 된 정제 수에 따라 다릅니다. 약물 비용은 2700 ~ 4100 루블입니다..

콤보 글 리즈 연장

Combogliz Prolong : 사용 및 검토 지침

라틴어 이름 : Kombiglyce Prolong

ATX 코드 : A10BD07

활성 성분 : 메트포르민 (Metformin) + 삭 사글 립틴 (Saxagliptin)

생산자 : AstraZeneca Pharmaceuticals, LP (AstraZeneca Pharmaceutical, LP) (미국)

설명 및 사진 업데이트 : 11/30/2018

약국 가격 : 2979 문지름.

Combogliz Prolong-복합 경구 저혈당 약물.

방출 형태 및 구성

복용 형태-필름 코팅 된 방출 방출 정제 (골판지 팩에 7 개의 정제로 된 4 개의 물집 및 Combogliz Prolong 사용 지침, 7 + 정제의 1000 + 2.5 mg-8 개의 물집으로 제공) :

  • 용량 1000 mg + 2.5 mg : 옅은 황색에서 캡슐 형, 이중 볼록한 필름 코팅; 한 쪽의 파란색 잉크는 "2.5 / 1000"이고 다른 쪽은 "4222"입니다.
  • 용량 500 mg + 5 mg : 캡슐 형, 이중 볼록한, 밝은 갈색 내지 갈색의 필름 코트; 한쪽의 파란색 잉크는 "5/500"이고 다른 쪽의 "4221"입니다.
  • 용량 1000 mg + 5 mg : 캡슐 형, 이중 볼록한, 분홍색 필름 코트; 한쪽의 파란색 잉크는 "5/1000"이고 다른 쪽의 "4223"입니다..

1 정의 활성 물질 :

  • 메트포르민 하이드로 클로라이드-1000 mg + 삭 사글 립틴-2.5 mg;
  • 메트포르민 하이드로 클로라이드-500 mg + 삭 사글 립틴-5 mg;
  • 메트포르민 하이드로 클로라이드-1000 mg + 삭 사글 립틴-5 mg.

개질 된 방출, 필름-코팅 된 하나의 정제 (1000 mg + 2.5 mg / 500 mg + 5 mg / 1000 mg + 5 mg)의 조성물 :

  • 정제 코어 : 0.5 % 스테아르 산 마그네슘-1005 / 502.5 / 1005 mg의 혼합물 중 메트포르민 하이드로 클로라이드; 카르멜 로스 나트륨-50/50/50 mg; 하이 프로 멜로 스 2208-393 / 358 / 393mg; 하이 프로 멜로 스 2910-0 / 10 / 0 mg; 스테아르 산 마그네슘-2/1/2 mg; 미세 결정질 셀룰로스-0/102/0 mg;
  • 제 1 코팅층 (보호) : 오파 드리 II 화이트 (% m / m)-130.5 / 99 / 130.5mg (부분 가수 분해 된 폴리 비닐 알코올-40 %; 이산화 티탄-25 %; 마크로 골 3350-20.2 % 활석-14.8 %); 1M 염산 용액-최대 pH 2 ± 0.3;
  • 쉘 코팅의 제 2 층 (활성) : 삭 사글 립틴-2.5 / 5 / 5 mg; 오파 드리 II 화이트-20/20/20 mg; 1M 염산 용액-최대 pH 2 ± 0.3;
  • 비문 잉크 : Opacode blue ink (% m / m)-0.03 / 0.03 / 0.03 mg (indigo carmine aluminum varnish-16 %; shellac

에탄올 중 45 %-55.4 %; 부탄올 –15 %; 프로필렌 글리콜-10.5 %; 이소프로판올-3 %; 28 % 수산화 암모늄 용액-0.1 %).

쉘 코팅의 세 번째 (컬러) 레이어 :

  • 1000 + 2.5 mg : 오파 드리 II 옐로우 (% m / m)-48 mg (일부 가수 분해 된 폴리 비닐 알코올-40 %; 이산화 티탄-24.25 %; 마크로 골 3350-20.2 %; 활석-14.8 % 황색 염료 산화철-0.75 %), 1M 염산 용액-최대 pH 2 ± 0.3;
  • 1000 + 5 mg : Opadry II tan (% m / m)-33 mg (부분 가수 분해 된 폴리 비닐 알코올-40 %; 마크로 골 3350-20.2 %; 이산화 티탄-19.58 %; 활석-14.8 % 황색 염료 산화철-5 %; 적색 염료 산화철-0.42 %); 1M 염산 용액-최대 pH 2 ± 0.3;
  • 500 + 5mg : 오파 드리 II 핑크 (% m / m)-48mg (부분 가수 분해 된 폴리 비닐 알코올-40 %; 이산화 티탄-24.25 %; 마크로 골 3350-20.2 %; 활석-14.8 %; 빨강 산화철 염료-0.75 %); pH 2 ± 0.3까지 1M 염산 용액.

약리학 적 특성

약력학

Combogliz Prolong은 2 형 저혈당 제와 제 2 형 당뇨병 (제 2 형 당뇨병) 환자에서 혈당 조절 개선을 목표로하는 상호 보완적인 작용 메커니즘을 결합합니다. 비구 아니 드.

삭 사글 립틴

소장에서 음식에 대한 반응으로 호르몬-인크 레틴이 혈류로 방출됩니다 (예 : GLP-1 (글루카곤 유사 펩타이드 -1) 및 HIP (포도당 의존 인슐린 인슐린)).

호르몬-인크 레틴은 혈액 내 포도당 농도에 따라 췌장의 베타 세포에서 인슐린 분비를 촉진하지만 효소 DPP-4에 의해 몇 분 동안 비활성화됩니다. GLP-1의 작용은 또한 췌장의 알파 세포에서 글루카곤의 분비를 낮추어 간에서 포도당 생산을 감소시키는 것을 목표로합니다. 제 2 형 당뇨병 환자에서 GLP-1의 농도는 감소하지만 GLP-1에 대한 인슐린 반응은 유지됩니다. DPP-4의 경쟁적 억제제 인 삭 사글 립틴은 인크 레틴 호르몬의 불 활성화를 감소시켜 혈류의 농도를 증가 시키며 공복시와 식사 후 포도당 농도를 감소시킵니다..

메트포르민

메트포르민은 제 2 형 당뇨병 환자에서 포도당 내성을 향상시키는 저혈당 약물입니다 (기저 및 식후 포도당 농도를 낮춤).

메트포르민의 임상 효능은 간에서 포도당 생성을 줄이고, 장에서 포도당 흡수를 약화 시키며, 인슐린 감수성을 증가시키는 것입니다 (말초 흡수 및 포도당 이용률 증가)..

설 포닐 우레아 제제와 달리 메트포르민은 제 2 형 당뇨병 환자 또는 건강한 사람에서 고 인슐린 혈증 및 저혈당증을 유발하지 않습니다 (특별한 상황은 예외). 메트포르민 요법 동안 인슐린 분비는 변하지 않지만, 공복 인슐린 농도의 감소 및 낮 동안의 식사에 대한 반응이 주목 될 수있다..

약동학

Comboglyz Prolong의 활성 물질의 조합에 대한 생물학적 동등성과 식품의 효과는 저칼로리식이 요법을 한 환자에 의해 특성화되었으며, 이는 324 kcal의 식품 조성을 제공하고 단백질-11.1 %; 지방-10.5 %; 탄수화물-78.4 %. 이러한 영양 조건 하에서, 건강한 대상체에서, 연구 결과에 따르면, 정제에서 메트포르민 + 삭 사글 립틴과 유사한 용량으로 삭 사글 립틴 및 메트포르민의 변형 된 방출의 개별 정제의 조합의 약동학의 생물학적 동등성.

삭 사글 립틴

제 2 형 당뇨병 환자 및 건강한 지원자에서 삭 사글 립틴 및 그의 활성 대사 산물 (5- 하이드 록시 삭 사글 립틴)의 약동학 적 과정은 유사하다. C 값최대 혈장 내 삭 사글 립틴 및 이의 활성 대사 산물의 (물질의 최대 농도) 및 AUC (농도-시간 곡선 하의 영역)는 2.5-400 mg의 용량 범위에서 비례 적으로 증가한다. 건강한 자원 봉사자가 내부에 5mg의 삭 사글 립틴을 한 번 섭취 한 후 물질의 평균 AUC 값과 주요 대사 산물은 각각 78 및 214 ng × h / ml이며, C 값최대 혈장-24 및 47 ng / ml. 평균 변동성 C최대 및 삭 사글 립틴의 AUC 및 이의 활성 대사 산물-25 % 미만.

임의의 용량으로 하루에 한 번 반복적으로 사용되는 삭 사글 립틴 또는 이의 활성 대사 산물의 현저한 축적의 발달은 관찰되지 않았다. 또한, 용량 및 시간에 대한 클리어런스의 의존성은 2.5-400 mg의 용량 범위에서 하루에 한 번 14 일 동안 적용될 때 발견되지 않았다..

경구 투여 후, 삭 사글 립틴 용량의 75 % 이상이 흡수된다. 건강한 자원 봉사자에서 먹는 것은 물질의 약동학에 크게 영향을 미칩니다. 고지방 식사는 C 가치에 영향을 미칩니다최대 삭 사글 립틴은 공복에 비해 AUC가 27 % 증가한 반면, 삭 사글 립틴은 없습니다. 티최대 삭 사글 립틴에 대한 (최대 농도에 도달하는 시간)는 공복과 비교하여 음식과 함께 섭취 할 때 약 0.5 시간 증가합니다. 그러나 이러한 변화는 임상 적으로 중요하지 않습니다.

하루에 한 번 5mg을 복용 한 후 T의 평균값최대 saxagliptin은 활성 대사 산물-4 시간으로 2 시간입니다. 고지방 음식과 함께 물질을 사용하면 공복과 비교하여 T의 가치가 증가합니다.최대 및 삭 사글 립틴 AUC 각각 약 20 분 및 27 %. 삭 사글 립틴은 음식 섭취와 상관없이 사용할 수 있습니다. 메트포르민 + 삭 사글 립틴 정제와 병용시 식품은 약동학에 크게 영향을 미치지 않습니다.

Saxagliptin과 그 주요 대사 산물은 혈청 단백질에 약간 결합하므로 신장 / 간부전 환자에서 주목할만한 혈청의 단백질 구성을 수정하는 동안 물질의 분포가 크게 변하지 않을 것이라고 가정 할 수 있습니다.

삭 사글 립틴 대사는 주로 시토크롬 P 동종 효소의 참여로 발생합니다450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5), 활성 주 대사 산물의 형성이 발생하는 동안, DPP-4에 대한 억제 효과는 삭 사글 립틴에 비해 2 배 더 약하게 발현된다.

삭 사글 립틴은 내장과 신장을 통해 배설됩니다. 표지 된 14C- 삭 사글 립틴 50 mg의 단일 용량 후, 신장은 주요 대사 산물-36 %로서 변하지 않은 삭 사글 립틴-24 %로 배설된다. 소변에서 발견되는 총 방사능은 용량의 75 %에 해당합니다. 물질의 평균 신장 제거

230 ml / 분, 평균 사구체 여과

120 ml / 분 주요 대사 산물의 신장 제거는 사구체 여과의 평균 값과 비교할 수 있습니다. 총 방사능의 약 22 %가 대변에서 감지됩니다..

메트포르민

최대 단일 경구 섭취 후 메트포르민은 평균 7 시간 (4-8 시간의 범위)으로 달성된다. 와최대 및 AUC 변형 방출 물질은 500-2000 mg의 투여 량 범위로 불균형 적으로 증가한다. 하루에 한 번 500, 1000, 1500 및 2000 mg을 복용하는 경우최대 혈장에서 0.6이고; 1.1; 1.4 및 1.8 μg / ml. 변형 방출 정제로부터 메트포르민의 흡수 정도 (AUC에 의해 측정 됨)가 음식과 함께 섭취 할 때 대략 50 % 증가한다는 사실에도 불구하고, 음식 섭취는 C에 영향을 미친다최대 그리고 T최대 렌더링하지 않습니다. 저지방 및 고지방 함량을 특징으로하는 식품은 메트포르민 변형 ​​방출의 약동학에 동등하게 영향을 미칩니다.

메트포르민 변형 ​​방출의 분포는 연구되지 않았지만 명백한 V 850 mg 즉시 방출 메트포르민 정제의 단일 경구 투여 후 (분포량)의 평균은 654 ± 358 L이다. 소량으로 물질은 혈장 단백질에 결합합니다..

적혈구로 메트포르민의 침투는 시간에 따라 결정됩니다. 혈장 단백질에 약간 결합하기 때문에 설폰 아미드, 살리 실 레이트, 프로 베네 시드 및 클로람페니콜을 포함하여 혈장 단백질에 잘 결합하는 약물과 상호 작용할 가능성이 적습니다..

건강한 지원자에게 메트포르민을 정맥으로 단일 투여 한 연구에 따르면, 물질은 신장에서 변하지 않고 간에서 대사되지 않으며 (인간의 대사 산물이 확인되지 않았으며) 내장을 통해 배출되지 않습니다.

메트포르민의 신장 제거율은 크레아티닌 제거율보다 대략 3.5 배 높으므로, 관형 분비는 메트포르민 배출의 주요 경로이다. 경구 투여 후 흡수 된 물질의 약 90 %가 신장에 의해 처음 24 시간 동안 T와 함께 배설됩니다1/2 혈장으로부터의 (제거 반감기)는 대략 6.2 시간과 동일하다. 티1/2 혈액에서 약 17.6 시간이므로 적혈구 덩어리가 분포의 일부일 수 있습니다.

특별한 임상 상황

신부전 및 간 기능 장애에 Combogliz Prolong을 사용하지 않는 것이 좋습니다.

65-80 세의 환자는 젊은 나이 (18-40 세)의 환자와 비교하여 삭 사글 립틴의 약동학에서 임상 적으로 유의미한 차이를 나타내지 않았으므로, 노인 환자의 용량 조정은 필요하지 않다. 그러나이 범주의 환자에서는 신장 기능이 저하 될 가능성이 높다는 점을 고려해야합니다. 나이에 상관없이 정상적인 신장 기능이 확인 될 때까지 Combogliz Prolong을 처방하십시오..

크레아티닌 청소율의 측정으로 정상적인 신장 기능이 확인되지 않는 한 80 세 이상의 환자는 약물 복용에 금기입니다.

소아에서 장기간 지속되는 활성 물질 Comboglyz의 약동학에 대한 연구는 수행되지 않았습니다.

사용 표시

식이 요법과 운동과 함께 혈당 조절을 향상시키기 위해 2 형 당뇨병 치료를 위해 Combogliz Prolong 정제를 처방합니다.

금기 사항

  • 제 1 형 당뇨병 (연구되지 않음);
  • 인슐린과 병용 (연구하지 않음);
  • 간 기능 장애;
  • 패혈증, 급성 심근 경색증, 급성 심혈관 부전 (쇼크)과 관련된 기능을 포함한 신장 기능 장애 (혈청 크레아티닌 : 남성 ≥ 1.5 mg / dL, 여성 ≥ 1.4 mg / dL 또는 감소 된 크레아티닌 청소율) ;
  • 신장 기능 장애의 위험이있는 급성 질환 : 열, 탈수 (구토, 설사), 중증 전염병, 저산소증 (기관지 폐 질환, 패혈증, 쇼크, 신장 감염);
  • 코마가 있거나없는 당뇨병 성 케톤 산증을 포함한 급성 또는 만성 과정에서의 대사성 산증;
  • 조직 저산소증 (급성 심근 경색, 호흡기 및 심부전 포함)의 발병을 유발할 수있는 임상 적으로 명백한 징후를 갖는 급성 및 만성 질환;
  • 부상 및 심각한 수술 (인슐린 요법이 표시된 경우);
  • 급성 에탄올 중독, 만성 알코올 중독;
  • 젖산 증 (부상 이력 포함);
  • 선천성 갈락토스 불내성, 글루코오스-갈락 토즈 흡수 불량 및 락타 제 결핍;
  • 요오드 함유 조영제를 사용한 X- 선 또는 방사성 동위 원소 연구 (수행 전후 48 시간 포함);
  • 저칼로리 식단 준수 (메트포르민 변형 ​​방출 환자를받는 환자의 5 %, 그리고 위약 그룹보다 더 자주, 구토, 구역 및 설사가있었습니다..

SAVOR 연구에 기록 된 삭 사글 립틴에 대한 이상 반응

치료 중 중증 저혈당증 (제 3 자의 도움이 필요한 저혈당증)이 발생한 환자의 비율은 위약 그룹과 비교하여 삭 사글 립틴 그룹에서 더 높았습니다..

삭 사글 립틴 그룹에서 심각한 저혈당증뿐만 아니라 저혈당증의 발병 위험이 주로 설 포닐 우레아 제제를 투여받은 환자에서 주로 관찰되었지만 메트포르민 또는 인슐린을 기본 요법으로 투여받은 환자에서는 그렇지 않았습니다..

전체적으로 저혈당증의 위험 증가 및 중증 저혈당증은 주로 기준 당화 혈색소 (HbAlc)가 7 % 미만인 환자에서 관찰됩니다..

시판 후 응용 프로그램

시판 후 관찰 중에 급성 췌장염, 과민 반응 (아나필락시스, 혈관 부종, 발진 및 두드러기 포함) 및 관절통과 같은 부작용의 발생이 기록되었습니다. 이러한 현상의 발생 빈도를 평가하는 것은 확실히 불가능합니다..

삭 사글 립틴을 사용하면 림프구의 절대 수에서 용량 의존적 평균 감소가 주목됩니다. 대부분의 경우, 삭 사글 립틴을 반복적으로 사용하면 재발이 관찰되지 않았지만, 일부 환자에서는 삭 사글 립틴 치료를 재개 한 후 림프구 수가 다시 감소하여 약물이 철회되었습니다. 림프구 수의 감소는 임상 증상을 동반하지 않습니다. 이 위반의 원인을 알 수 없습니다. 장기간 또는 비정상적인 감염의 경우 림프구 수를 측정해야합니다. 수의 편차 (인간 면역 결핍 바이러스 포함)가있는 환자에서 림프구 수에 대한 삭 사글 립틴의 효과는 알려져 있지 않습니다..

메트포르민에 대한 임상 연구에서 환자의 약 7 %가 혈청 비타민 B 농도가 감소한 것으로 나타났습니다12 임상 증상이 동반되지 않는 비정상 수치에 (이전에는 정상). 또한, 메트포르민 폐지 또는 비타민 B의 추가 섭취 후 빈혈 발생의 감소는 거의 발생하지 않습니다.12 빨리 회복.

과다 복용

  • 증상 : 권장보다 최대 80 배 더 높은 용량의 삭 사글 립틴 치료의 배경에 대해, 중독 증상은 설명되지 않았다;
  • 치료법 : 증상; 물질과 그 주요 대사 산물은 혈액 투석에 의해 체내에서 4 시간 동안 최대 23 %의 비율로 배설됩니다..
  • 증상 : 50,000mg 이상의 복용을 포함하여 메트포르민의 과다 복용의 증거가 있는데,이 경우 약 10 %의 경우 저혈당증이 발생하였으나 메트포르민과의 인과 관계는 확립되지 않았으며, 32 %의 경우 유산 산증이 있었다.
  • 치료 : 투석 중에 메트포르민이 제거되고 간극은 170 ml / 분에 도달합니다..

특별 지시

젖산 증은 드물고 심각한 대사 합병증입니다. Combogliz Prolong을 사용하는 동안 메트포르민이 축적되어 그 발달이 주목 될 수 있습니다. 치료와 관련된 젖산 증이 발생하면 혈액 내 메트포르민의 혈장 농도가 5 μg / ml 이상입니다..

당뇨병의 배경에 대해, 특히 여러 약물을 복용 할 때 선천성 신장 질환 및 불충분 한 신장 관류와 관련된 환자를 포함하여 심각한 신부전 환자에서 젖산 증이 더 자주 발생합니다..

심부전 환자, 특히 불안정 협심증의 배경 또는 급성 심부전 및 저관류 및 저산소 혈증의 위험에 대해, 젖산 산증의 가능성이 높다. 환자의 나이와 신부전 정도에 비례하여 위험이 증가합니다..

메트포르민을 복용하는 환자는 정기적으로 신장 기능을 모니터링해야합니다. 메트포르민은 최소 유효 용량으로 사용해야합니다. 노인 환자는 신장 기능의 모니터링이 필요합니다. 신장 기능 장애가있는 80 세 이상의 환자는 젖산 증이 발생할 위험이 높아 약물을 처방해서는 안됩니다. 저산소 혈증, 패혈증 또는 탈수증이 동반되는 상태가 발생하면 약물의 즉각적 중단이 필요합니다. 간부전의 배경에 대해, 젖산염을 배설하는 능력이 상당히 제한 될 수 있으므로, 메트포르민은 실험실 또는 간 질환의 임상 징후가있는 환자에게 처방되어서는 안됩니다.

발달 초기의 유산 산증은 눈에 띄지 않게 진행될 수 있으며 불쾌감, 근육통, 호흡 부전, 졸음 증가, 불편 함 및 복통을 포함한 비특이적 증상을 동반 할 수 있습니다. 저혈압, 저체온증 및 저항성 bradyarrhythmia가 발생할 수 있습니다. 이러한 증상이 나타나면 메트포르민을 중단해야합니다. 혈청 전해질, 케톤체, 혈당; 지시 된 경우, 혈액 내 혈액 pH, 젖산염 농도 및 메트포르민 농도.

메트포르민 사용 후기에 발생하는 위장 증상은 젖산 증 또는 다른 질병과 관련이있을 수 있습니다. 공복 정맥혈에서 젖산염의 혈장 농도가 표준 상한을 초과하지만 5 mmol / l에 도달하지 않는 경우 젖산 산증이 다가오고 있다고 가정 할 수 있습니다. 그러나 이러한 상태는 다른 원인, 예를 들어 보상되지 않은 당뇨병, 비만, 과도한 신체 활동과 관련이있을 수 있습니다..

케톤 산증 (케톤 혈증, 케톤뇨증)의 징후가없는 당뇨병 및 대사성 산증이있는 모든 환자는 젖산 증을 검사해야합니다..

젖산 산증의 치료는 병원에서 수행됩니다. 메트포르민을 복용하는 환자에서 질병이 발견되는 경우, 치료를 즉시 중단하고 일반적인지지 조치, 특히 산증을 교정하고 누적 된 메트포르민을 제거하기위한 투석을 취해야합니다..

알코올을 복용하는 동안 젖산 산증의 위험이 증가하므로 치료 중 사용을 제한하는 것이 좋습니다.

Combogliz Prolong을 복용하기 전에 그리고 적어도 일년에 한 번은 신장 기능을 검사해야합니다. 신장 손상이 의심되면 더 자주 평가해야합니다. 신부전 증상이 나타나면 약물이 취소됩니다..

수술 절차 (식품 및 수분 섭취 제한과 관련이없는 작은 절차 제외) 전에 Combogliz Prolong 사용을 일시적으로 중단해야합니다. 정상적인 신장 기능이 확인 된 후 치료 재개가 허용되며 환자는 내부에서 약물을 복용 할 수 있습니다..

이전에 Combogliz Prolong 요법으로 잘 관리되고 실험실 매개 변수에 이상이 있거나 질병 (특히 불명확 한 진단으로)이 발생하는 T2DM 환자의 경우 젖산 증 또는 케톤 산증의 징후를 평가해야합니다. 모든 형태의 산증이 발생하면 Combogliz Prolong은 다른 저혈당 약물로 대체됩니다..

인슐린 및 설 포닐 우레아 유도체의 사용은 저혈당증의 발병을 야기 할 수 있기 때문에, 병용 요법 동안 삭 사글 립틴의 용량은이 장애의 가능성을 감소시키기 위해 조정될 수있다.

평상시와 같이 메트포르민을 복용하는 환자의 경우 저혈당증이 발생하지 않지만 탄수화물 섭취 부족, 다른 저혈당 약물 (설 포닐 우레아 유도체 및 인슐린) 또는 알코올의 병용으로 인해 발생할 수 있으며 활동적인 신체적 사실과 관련 될 수도 있습니다 탄수화물 섭취는 보상되지 않습니다.

뇌졸중 또는 부신 기능 부전 또는 알코올 중독 환자, 약하거나 노인 또는 저조한 환자는 저혈당 효과에 가장 민감합니다. 저혈당 진단의 어려움은 노인 환자와 β- 차단제를 복용하는 환자에서 관찰 할 수 있습니다.

신장 기능에 영향을 미치거나 심각한 혈역학 적 변화를 일으키거나 메트포르민 분포의 위반으로 이어질 수있는 약물과 Combogliz Prolong을 병용하면주의가 필요합니다.

모든 기원의 심혈관 붕괴 (쇼크), 급성 심부전, 급성 심근 경색 및 젖산 증 및 저산소증이 수반되는 기타 상태로 인해 신장 전 빈혈의 발생이 가능합니다. 이러한 위반이 발생하면 Combogliz Prolong은 즉시 취소합니다.

외과 적 개입, 열, 감염, 외상은 혈액에서 포도당 농도의 변화를 일으킬 수 있으며 이전에 Comboglize Prolong을 사용하여 제어 할 수 있습니다. 이 경우 치료를 일시적으로 중단 한 후 환자를 인슐린 사용으로 옮길 수 있습니다. 환자의 전반적인 상태를 개선하고 혈액 내 포도당 농도를 안정화시킨 후 약물을 재개 할 수 있습니다.

심각한 과민 반응이 발생하면 Combogliz Prolong이 취소됩니다. 동시에이 장애의 다른 가능한 원인을 분석하고 당뇨병에 대한 대체 요법을 처방해야합니다..

시판 후 관찰 과정에서 복부에 심한 통증이 지속되는 급성 췌장염 사례가보고되었습니다. 췌장염이 의심되는 경우 Combogliz Prolong의 복용을 취소해야합니다.

삭 사글 립틴 그룹의 SAVOR 연구 과정에서 위약 그룹에 비해 심부전으로 인한 입원 빈도가 증가했습니다 (Combolizi Prolong의 사용과 관련이 없음). 중등도에서 중증의 신부전 또는 신부전의 병력을 포함하여 심부전 위험 요소가있는 환자에게 치료를 처방 할 때는주의를 기울여야합니다. 환자는 심부전의 특징적인 증상을 알아야하며, 발생하는 경우 즉시 의사에게보고하십시오..

시판 후 메시지에는 DPP-4 억제제를 사용하여 심한 통증을 포함한 관절 통증의 징후가 나타납니다. 약물 중단 후 증상 완화가 일반적으로 나타나며, 경우에 따라 동일하거나 다른 DPP-4 억제제의 사용을 재개하면 재발이 관찰됩니다. 약물 사용을 시작한 후 증상의 시작이 빠르거나 장기간 치료의 배경에 대해 발생할 수 있습니다. 심한 관절통 환자에서 Comboglyz Prolong을 계속 복용 할 가능성은 개별적으로 평가됩니다..

차량 및 복잡한 메커니즘을 운전하는 능력에 영향

차량 운전 능력에 대한 Combogliz Prolong의 효과에 대한 연구는 수행되지 않았습니다. 환자는 삭 사글 립틴이 집중력을 방해하고 운동 반응 속도를 감소시키는 두통의 발병을 유발할 수 있다는 점을 고려해야합니다.

임신과 수유

Combogliz 임신 중 수유 / 수유는 처방되지 않습니다.

어린 시절에 사용

18 세 미만의 환자에서 Combogliz Prolong 사용의 안전성 및 효과에 대한 연구는 수행되지 않았 으므로이 환자 그룹에 약물을 처방하는 것은 금기입니다.

신장 기능 장애

신장 기능 측면에서 Comboglize Prolong 사용에 대한 금기 사항 :

  • 패혈증, 급성 심근 경색증, 급성 심혈관 부전 (쇼크)과 관련된 기능을 포함한 신장 기능 장애 (혈청 크레아티닌 : 남성 ≥ 1.5 mg / dL, 여성 ≥ 1.4 mg / dL 또는 감소 된 크레아티닌 청소율) ;
  • 신장 기능 장애의 위험이있는 급성 질환.

간 기능 장애

간 기능 장애의 임상 및 실험실 징후가있는 환자에서, Combogliz Prolong은 젖산 증의 발병 가능성을 고려하여 금기입니다..

노년기에 사용

Combogliz 육체 노동을 수행하는 배경으로 60 세 이상의 환자에게 연장되는 것은 젖산 산증의 위험 증가와 관련된 의료 감독하에 처방됩니다.

약물 상호 작용

삭 사글 립틴 대사는 주로 시토크롬 P 이소 효소 시스템에 의해 매개됩니다450 ZA4 / 5 (CYP3A4 / 5). 연구를 수행 할 때, 삭 사글 립틴 및 이의 주요 대사 산물 동종 효소 CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 및 ZA4는 억제하지 않으며 동종 효소 CYP1A2, 2B6, 2C9 및 ZA4는 유도하지 않는 것으로 밝혀졌다. 따라서, 이들 동종 효소가 참여하는 생체 변형에서 약물의 대사 제거에 대한 물질의 효과는 예상되지 않는다. 삭 사글 립틴은 당 단백질 -P (P-gp)의 중요한 억제제 또는 유도 제가 아니다.

일부 약물은 고혈당증 (교감 신경 병증, 페니토인, 글루코 코르티코 스테로이드, 티아 지드 및 기타 이뇨제, 페 노티 아진, 요오드 함유 갑상선 호르몬 제제, 경구 피임약, 에스트로겐, 니코틴산, 이소니아지드, 느린 칼슘 채널 차단제)을 증가시킵니다. Combogliz Prolong의 사용 배경에 대해 그러한 약물을 처방 / 취소 할 때 혈당 농도를주의 깊게 모니터링해야합니다. 메트포르민은 혈장 단백질에 소량 결합하므로 살리 실 레이트, 설폰 아미드, 프로 베네 시드 및 클로람페니콜 (고농도에 결합하는 설 포닐 우레아 유도체와는 달리)을 포함하여 혈장 단백질에 결합하는 물질과 높은 수준으로 상호 작용할 가능성은 거의 없습니다. 혈청 단백질의 정도).

리팜피신은 활성 대사 산물 (5- 하이드 록시-삭 사글 립틴)의 AUC를 변화시키지 않으면 서 삭 사글 립틴의 노출을 상당히 감소시킨다. 24 시간의 치료 간격 동안 혈장에서 DPP-4의 리팜피신 억제는 효과가 없습니다..

Diltiazem은 결합되면 saxagliptin의 치료 효과를 향상시킵니다. 혈액 내 삭 사글 립틴의 혈장 농도 증가는 다음 약물의 사용으로 예상됩니다 : 암 프레나 비르, 아 프레피 탄트, 에리스로 마이신, 플루코나졸, 포암 프레나 비르, 자몽 주스 및 베라파밀; 그러나 삭 사글 립틴의 용량 조절은 권장되지 않습니다.

케토코나졸은 혈장 내 삭 사글 립틴의 혈장 농도의 현저한 증가에 기여한다. CYP3A4 / 5 이소 효소의 다른 강력한 억제제 (이트라코나졸, 넬 피나 비르, 리토 나비 르, 인디 나비 르, 아나 자나 비르, 클라리 트로마 이신, 네파 조돈, 텔리 트로마 이신 및 사 퀴나 비르 포함)를 사용하여 유사한 변화가 예상된다. CYP3A4 / 5 이소 효소의 강력한 억제제와 병용시, 삭 사글 립틴의 용량을 최소 (2.5mg)로 줄여야합니다.

신장 세뇨관에 의한 사구체 여과에 의해 배설되는 양이온 성 약물 (퀴닌, 트리 암 테린, 라니티딘, 아밀로 라이드, 프로 카인 아미드, 모르핀, 디곡신, 퀴니 딘, 반코마이신 또는 트리 메토 프림 포함)은 이론적으로 메트포르민과 상호 작용할 수 있지만 신장 세뇨관의 공통 수송 시스템에 대한 경쟁이 있습니다.

약물의 단일 / 반복 투여와 시메티딘 및 메트포르민의 약물 상호 작용에 대한 연구를 수행 할 때, 건강한 자원자에서 상호 작용의 발달이 관찰되었다. 이 경우 C의 증가최대 혈장 및 전혈 중 메트포르민의 AUC는 각각 60 및 40 % 감소되었다. 약물의 단일 용량으로 T 값의 변화1/2 언급되지 않았습니다. 메트포르민은 시메티딘의 약동학에 영향을 미치지 않습니다. 근위 신장 세뇨관 시스템을 사용하여 배설 된 양이온 성 약물을 사용하는 환자의 환자 상태 및 필요한 경우 용량 조정을주의 깊게 모니터링하는 것이 좋습니다..

푸로 세미 드는 C를 증가시킵니다최대 혈장 및 혈액에서 메트포르민, 및 혈액에서 AUC는 각각 22 및 15 %로, 메트포르민의 신장 제거에서 유의 한 변화는 관찰되지 않았다. 와최대 메트포르민과 조합 될 때 푸로 세 미드의 AUC는 각각 31 및 12 % 감소된다. 이 경우 T의 감소1/2 푸로 세 미드의 신장 제거에 큰 변화없이 32 %. furosemide와 metformin의 장기간 병용 사용에 관한 자료는 없습니다.

건강한 지원자들과 관련된 연구에 따르면 니페디핀은 C를 증가시킵니다.최대 혈장과 메트포르민의 AUC는 각각 20 %와 9 % 씩 증가하며 신장에 의한 배설도 증가합니다. T 값1/2 그리고 T최대 바뀌지 않은 채로. 니페디핀과 병용시 메트포르민의 흡수가 증가합니다. 메트포르민은 니페디핀의 약동학에 사실상 영향을 미치지 않습니다.

Comboglize Prolong의 상호 작용에 대한 특별한 약동학 연구는 수행되지 않았지만, 그러한 연구는 활성 물질로 수행되었습니다..

삭 사글 립틴에 대한 다른 약물의 효과 :

  • 글 리벤 클라 미드, 심바스타틴, 파 모티 딘 : C최대 삭 사글 립틴이 증가하면 AUC 값은 변하지 않고 유지된다;
  • 딜 티아 젬 (장시간 투여 형), 케토코나졸 : C최대 및 삭 사글 립틴의 AUC는 유의하게 증가하는 반면, 그의 활성 대사 산물의 동일한 지수는 감소하고;
  • 리팜피신 : C최대 삭 사글 립틴의 AUC는 감소하는 반면, C의 값은최대 활성 대사 산물이 증가하고 AUC는 크게 변하지 않습니다.
  • 수산화 알루미늄 + 수산화 마그네슘 + 시메 티콘 : C최대 삭 사글 립틴 감소, AUC 값은 변하지 않고 유지.

아날로그

Combogliz Prolong의 유사체는 Velmetia, Yanumet, Yanumet Long, Glukovans, Glybomet, Gluconorm, Galvus Met 등입니다..

보관 조건

최대 30 ° C의 온도에서 보관하십시오 아이들의 손이 닿지 않는 곳에 두세요..

만료일-3 년.

약국 휴가 기간

처방전 가능.

Comboglize Prolong에 대한 리뷰

환자는 Comboglize Prolong에 대해 대부분 긍정적 인 리뷰를 남깁니다. 그들은 혈당 조절이 크게 개선되었음을 주목합니다. 이 약물은 노년기에 성공적으로 사용될 수 있음을 나타냅니다..

가장 큰 단점은 고가의 정제입니다.

약국에서 연장되는 Combogliz의 가격

Combogliz Prolong의 대략적인 가격은 다음과 같습니다.

  • 1000 mg + 2.5 mg (56 정제)-3685 루블;
  • 1000 mg + 5 mg (28 정)-3,597 루블.

콤보 글 리즈 프 롤롱

활성 물질

약물의 구성 및 형태

코팅 수정 방출 정제1 탭.
메트포르민500 mg
삭 사글 립틴5mg

7 개 -물집 (4)-첫 번째 구멍을 제어 할 수있는 골판지 팩.

약리 효과

프렘 내부에 조합 된 저혈당 약물. 2 형 당뇨병 환자 (T2DM) : 삭 사글 립틴, 디 펩틸 펩 티다 제 4 억제제 (DPP-4) 및 메트포르민, 비구 아나이드 계열의 대표 인 메트포르민.

삭 사글 립틴. 소장으로부터의 음식 섭취에 반응하여, 글루카곤-유사 펩티드 -1 (GLP-1) 및 포도당-의존성 인슐린 분비 폴리펩티드 (HIP)와 같은 인크 레틴 호르몬이 혈류로 방출된다. 이 호르몬은 혈액 내 포도당 농도에 따라 췌장 베타 세포에서 인슐린 분비를 촉진하지만 효소 DPP-4에 의해 몇 분 동안 비활성화됩니다. GLP-1은 또한 췌장 알파 세포에서 글루카곤의 분비를 낮추어 간 포도당 생성을 감소시킵니다. 제 2 형 당뇨병 환자에서는 GLP-1의 농도는 낮아 지지만 GLP-1에 대한 인슐린 반응은 유지됩니다. DPP-4의 경쟁적 억제제 인 삭 사글 립틴은 인크 레틴 호르몬의 불 활성화를 감소시켜 혈류의 농도를 증가시키고 식후 공복시 포도당을 감소시킵니다.

메트포르민. 메트포르민은 2 형 당뇨병 환자에서 포도당 내성을 개선하여 기저 및 식후 포도당 농도를 낮추는 저혈당 약물입니다. 메트포르민은 간에서 포도당 생산을 줄이고, 내장에서 포도당의 흡수를 줄이며, 인슐린 감수성을 증가시켜 말초 흡수와 포도당의 이용을 증가시킵니다. 설 포닐 우레아 제제와 달리, 메트포르민은 2 형 당뇨병 환자 또는 건강한 사람 및 고 인슐린 혈증에서 저혈당증을 유발하지 않습니다. 메트포르민 치료 동안, 인슐린 분비는 변하지 않지만, 공복 인슐린 농도 및 낮 동안 음식 섭취에 대한 반응으로 감소.

약동학

평형에서, 메트포르민 변형 ​​방출의 AUC 및 Cmax는 500 내지 2000 mg의 용량 범위의 용량에 비례하지 않게 증가 하였다. 반복 투여 후, 메트포르민 변형 ​​방출은 혈장에 축적되지 않았다. 메트포르민은 신장에 의해 변하지 않고 배설되며 간에서 대사되지 않습니다..

메트포르민 변성 방출의 단일 경구 투여 후, Cmax는 평균 4 시간 내지 8 시간 범위에서 7 시간 후에 달성되며, 메트포르민 변성 방출의 AUC 및 Cmax는 500 내지 2000mg의 용량 범위에서 용량에 비례하지 않고 증가 하였다. 혈장에서 최대 500, 1000, 1500 및 2000 mg 1 회 1 일 복용시 0.6, 1.1, 1.4 및 1.8 μg / ml입니다..

메트포르민 변형 ​​방출의 분포에 대한 연구는 수행되지 않았지만, 850mg의 용량으로 메트포르민 즉시 방출 정제의 단일 경구 투여 후 메트포르민의 겉보기 V d는 평균 654 ± 358 L이다. 메트포르민은 혈장 단백질에 약간 결합합니다.

메트포르민은 신장에 의해 변하지 않고 배설되고, 간에서 대사되지 않으며 (대사 체는 인간에서 확인되지 않음), 내장을 통해 배설되지 않습니다..

신장 제거율은 CC보다 약 3.5 배 높으며 이는 관형 분비가 메트포르민의 주요 배설 경로임을 나타냅니다. 섭취 후, 흡수 된 메트포르민의 약 90 %가 혈장에서 T 1/2가 약 6.2 시간으로 처음 24 시간 동안 신장에 의해 배설되므로 혈액에서 T 1/2는 약 17.6 시간이므로 적혈구 질량은 분포의 일부일 수 있습니다.

신장 기능이 손상된 환자 (CC 측정 결과에 따라)에서 혈장 및 혈액에서 메트포르민의 T 1/2가 CC가 감소함에 따라 신장 및 신장 제거율이 감소합니다..

삭 사글 립틴 및 그의 활성 대사 산물 인 5- 하이드 록시-삭 사글 립틴의 약동학은 건강한 지원자 및 제 2 형 당뇨병 환자에서 유사하다. 혈장에서 삭 사글 립틴의 C max 및 AUC 값과 혈장 내 활성 대사 산물은 용량 범위에서 2.5mg에서 400mg으로 비례 적으로 증가했습니다. 건강한 지원자에 의해 5 mg의 용량으로 삭 사글 립틴을 1 회 경구 투여 한 후, 삭 사글 립틴 및 그의 주요 대사 산물의 평균 AUC 값은 78 ng × h / ml 및 214 ng × h / ml이고 혈장의 C max 값은 24 ng / ml 및 47 ng / ml 각기. 삭 사글 립틴 및 그의 활성 대사 산물의 AUC 및 Cmax의 평균 변동성은 25 % 미만이었다.

어떤 용량 으로든 하루에 1 번 약물을 반복적으로 사용하면, 삭 사글 립틴 또는 이의 활성 대사 산물이 눈에 띄게 누적되지 않습니다. 삭 사글 립틴 2.5 mg 내지 400 mg의 삭 사글 립틴 투여 량으로 14 일 1 회 1 일 14 일 동안 투여 될 때의 복용량 및 시간에 대한 삭 사글 립틴 및 이의 활성 대사 물질의 제거율에 대한 의존성은 없다..

경구 투여 후, 삭 사글 립틴 용량의 75 % 이상이 흡수된다.

혈장 단백질에 대한 삭 사글 립틴 및 그의 주요 대사 산물의 결합은 중요하지 않기 때문에, 간 또는 신부전에서 관찰 된 혈청 단백질 조성의 변화에 ​​따른 삭 사글 립틴의 분포는 현저한 변화에 영향을받지 않을 것으로 추정 될 수있다.

삭 사글 립틴은 주로 주요 대사 산물의 형성과 함께 시토크롬 P450 ZA4 / 5 (CYP3A4 / 5)의 동종 효소의 참여로 대사되며, DPP-4에 대한 억제 효과는 삭 사글 립틴보다 2 배 약하다.

삭 사글 립틴은 신장과 내장을 통해 배설됩니다. 50 mg의 표지 된 14 C- 삭 사글 립틴의 단일 용량 후, 용량의 24 %가 신장에 의해 변하지 않은 삭 사글 립틴으로, 36 %가 삭 사글 립틴의 주요 대사 산물로서 배설되었다. 소변에서 검출 된 총 방사능은 약물 용량의 75 %에 해당합니다..

삭 사글 립틴의 평균 신장 제거율은 약 230 ml / 분이고, 사구체 여과의 평균값은 약 120 ml / 분이었다. 주요 대사 산물의 경우 신장 제거율은 사구체 여과의 평균 값과 비교할 수 있습니다. 총 방사능의 약 22 %가 대변에서 발견되었습니다..

경증 신부전 환자의 경우, 신장 기능이 정상인 환자에서 삭 사글 립틴의 AUC 값과 활성 대사 산물은 AUC 값보다 20 % 및 70 % (각각) 높았습니다. 이러한 값의 증가는 임상 적으로 유의미한 것으로 간주되지 않으므로 경증 신부전 환자에서 삭 사글 립틴의 용량을 조정하지 않는 것이 좋습니다.

적응증

금기 사항

DPP-4 억제제에 대한 심각한 과민증 반응 (아나필락시스 또는 혈관 부종); 제 1 형 당뇨병 (연구되지 않음); 인슐린과 함께 사용 (연구되지 않음); 신장 기능 장애 (혈청 크레아티닌 ≥1.5 mg / dL [남성], ≥1.4 mg / dL [여성] 또는 QC 감소) 급성 심혈관 부전 (쇼크), 급성 심근 경색 및 패혈증으로 인한; 신장 기능 장애가 발생할 수있는 급성 질환 : 탈수 (구토, 설사), 발열, 중증 감염성 질환, 저산소증 상태 (충격, 패혈증, 신장 감염, 기관지 폐 질환); 코마가 있거나없는 당뇨병 성 케톤 산증을 포함한 급성 또는 만성 대사성 산증; 조직 저산소증 (호흡 부전, 심부전, 급성 심근 경색)의 발병을 유발할 수있는 급성 및 만성 질환의 임상 적으로 발현 된 증상; 심각한 수술 및 외상 (인슐린 요법이 지시 될 때); 간 기능 장애; 만성 알코올 중독 및 급성 에탄올 중독; 젖산 증 (이력 포함); 요오드 함유 조영제의 도입으로 방사성 동위 원소 또는 방사선 연구를 수행 한 후 48 시간 전 및 후 48 시간 이상의 기간; 저칼로리 식단 준수 (주의)

육체 노동을 많이하는 (유산 성 산증 발병 위험 증가) 췌장염 병력이있는 환자 (60 세 이상) (이 조합을 복용하는 것과 췌장염 발병 위험이 증가하지 않은 환자).

복용량

나는 저녁 식사 동안 하루에 1 시간 구두로 복용합니다. 복용량은 개별적으로 선택해야합니다..

일반적으로, 삭 사글 립틴 및 메트포르민을 함유하는 복합 약물의 경우, 삭 사글 립틴의 용량은 1 일 1 회 5mg이다. 메트포르민 변성 방출의 권장 초기 용량은 1 일 500mg이며 1 일 1 일 2000mg으로 늘릴 수 있습니다..

메트포르민의 복용량은 점차적으로 증가하여 위장관의 부작용 위험을 줄입니다..

최대 일일 복용량 : 삭 사글 립틴 5 mg 및 변형 방출 메트포르민 2000 mg.

부작용

호흡기에서 : 비 인두염, 상부 호흡기 감염.

배설 시스템에서 : 요로 감염.

신경계에서 : 두통.

신진 대사의 일부 : 저혈당증, 임상 증상없이 비타민 B 12의 정상 농도보다 낮은 혈청이 비정상 수치 이하로 감소합니다 (메트포르민 철수 또는 비타민 B 12의 추가 섭취 후 신속하게 회복됨).

알레르기 반응 : 두드러기, 얼굴 붓기.

소화 시스템에서 : 복통, 위장염, 구토.

조혈 시스템에서 : 림프구의 절대 수에서 용량 의존적 평균 감소 (임상 적 징후없이).

약물 상호 작용

일부 약물은 고혈당증을 증가시킵니다 (티아 자이드 및 기타 이뇨제, 글루코 코르티코 스테로이드, 페 노티 아진, 요오드 함유 갑상선 호르몬 제제, 에스트로겐, 경구 피임약, 페니토인, 니코틴산, 교감 신경제, 느린 칼슘 채널 차단제 및 이소니아지드).

Diltiazem은 함께 사용될 때 saxagliptin의 효과를 향상시킵니다..

혈장 내 삭 사글 립틴 농도의 증가는 암 프레나 비어, 감전 제, 에리스로 마이신, 플루코나졸, 포암 프레나 비르, 자몽 주스 및 베라파밀을 사용하여 예상된다; 그러나 saxagliptin의 복용량을 조정하는 것은 권장하지 않습니다.

혈장 내 삭 사글 립틴 농도의 현저한 증가는 CYP3A4 / 5 이소 효소의 강력한 억제제 (예를 들어, 아타 자나 비르, 클라리 트로마 이신, 인디 나비 르, 이트라코나졸, 네파 조돈, 넬 피나 비르, 리토 나비 르, 사 퀴나 비르 및 텔리 트로마 이신)의 사용으로 예상된다. 이소 효소 CYP3A4 / 5의 강력한 억제제와 병용시, 삭 사글 립틴의 용량을 2.5mg으로 줄여야합니다.

사구체 여과를 통해 신장에 의해 배설되는 양이온 성 약물 (예를 들어, 아밀로 라이드, 디곡신, 모르핀, 프로 카인 아미드, 퀴니 딘, 퀴닌, 라니티딘, 트리 암 테렌, 트리 메토 프림 또는 반코마이신)은 신장 세뇨관의 일반적인 수송 시스템과 경쟁하여 이론적으로 메트포르민과 상호 작용할 수 있습니다. 약물의 단일 및 반복 투여와 메트포르민 및 시메티딘의 약물 상호 작용의 연구에서, 건강한 지원자에서 경구 투여를위한 메트포르민 및 시메티딘의 상호 작용이 관찰되었다; 그러나 혈장 및 전혈에서 메트포르민의 최대 농도가 60 % 증가하고 혈장 및 전혈에서 메트포르민의 AUC가 40 % 증가한 것으로 나타났습니다. 환자를주의 깊게 모니터링하고 필요한 경우 근위 신장 세관 시스템을 통해 배설되는 양이온 성 약물을 복용하는 환자의 복용량을 조정하는 것이 좋습니다..

건강한 지원자에 대해 수행 된 단일 용량의 약물과 메트포르민 및 푸로 세 미드의 약물 상호 작용에 대한 연구에서 이들의 약동학 적 상호 작용이 밝혀졌다. 푸로 세미 드는 메트포르민의 신장 클리어런스의 큰 변화없이 혈장 및 혈액에서 메트포르민의 C max의 22 % 및 혈액에서 AUC를 15 % 증가시킨다. 메트포르민 C max 및 AUC와 함께, 푸로 세미 드는 푸로 세 미드의 신장 제거에 현저한 변화없이 각각 31 % 및 12 % 감소하고, T 1/2는 32 % 감소한다. 메트포르민과 푸로 세 미드의 장기간 사용과의 상호 작용에 관한 자료는 없습니다.

심바스타틴 : CYP3A4 / 5 이소 효소의 기질 인 삭 사글 립틴 1 회 1 일 (10mg)과 심바스타틴 (40mg)의 반복 사용으로 삭 사글 립틴의 Cmax가 21 % 증가했지만, 삭 사글 립틴 AUC는 변하지 않습니다..

Diltiazem : CYP3A4 / 5 동종 효소의 중간 억제제 인 saxagliptin (10 mg)과 diltiazem (360 mg 연장 투약 형태)의 단일 사용은 Saxagliptin의 C max를 63 %, AUC를 2.1 배 증가시킵니다. 이것은 활성 대사 산물의 Cmax와 AUC가 각각 44 %와 36 % 감소하는 것을 동반합니다..

케토코나졸 : 단일 용량의 삭 사글 립틴 (100 mg) 및 케토코나졸 (평형에서 12 시간마다 200 mg)의 병용으로, 삭 사글 립틴의 Cmax 및 AUC가 각각 2.4 배 및 3.7 배 증가합니다. 이것은 활성 대사 산물의 Cmax와 AUC가 각각 96 %와 90 % 감소하는 것을 동반합니다..

리팜피신 : 단일 용량의 삭 사글 립틴 (5mg)과 리팜피신 (600mg 1 회 / 일 평형)을 병용하면 삭 사글 립틴의 Cmax와 AUC가 각각 53 %와 76 % 감소하여 Cmax (39 %)는 증가하지만 활성 대사 산물의 AUC에 큰 변화없이.

수산화 알루미늄 + 수산화 마그네슘 + 시메 티콘 : 단일 복용량의 삭 사글 립틴 (10 mg)과 수산화 알루미늄 (2400 mg), 수산화 마그네슘 (2400 mg) 및 시메 티콘 (240 mg)을 함유하는 현탁액을 병용하면 C max saxagliptin이 26 % 감소합니다. 삭 사글 립틴의 AUC는 변하지 않습니다.

Famotidine : 단일 용량의 famotidine (40 mg), hOCT-1, hOCT-2 및 hOCT-3의 저해제 3 시간 후 3 시간에 단일 용량의 삭 사글 립틴 (10 mg)을 복용하면 삭 사글 립틴의 Cmax가 14 % 증가하지만, 삭 사글 립틴의 AUC는 변하지 않습니다.

특별 지시

젖산 증은이 조합으로 치료하는 동안 메트포르민의 누적 결과로 발생할 수있는 드문 심각한 대사 합병증입니다. 메트포르민의 사용으로 인한 유산 산증이 발생하면 혈장 내 농도가 5 μg / ml를 초과합니다..

당뇨병 환자에서 젖산 증은 종종 다음과 같은 심각한 신부전으로 진행됩니다 선천성 신장 질환 및 신장의 관류 부족으로 인해, 특히 여러 약물을 복용 할 때. 심부전 환자, 특히 불안정 협심증 또는 급성 심부전 환자 및 저관류 및 저산소 혈증 위험이있는 환자에서 젖산 증의 위험이 증가합니다. 유산증의 발병 위험은 신부전의 정도와 환자의 나이에 비례하여 증가합니다. 메트포르민을 복용하는 환자의 신장 기능을 정기적으로 모니터링하고 최소 유효량의 메트포르민을 처방해야합니다. 노인 환자의 경우 신장 기능의 모니터링이 필요합니다. 메트포르민은 신장 기능이 손상된 경우 (QC 데이터에 따라) 80 세 이상의 환자에게 처방되지 않아야합니다. 또한 저산소 혈증, 탈수증 또는 패혈증이 동반되는 질환이 발생하면 메트포르민 요법을 즉시 중단해야합니다. 간 기능 부전은 젖산염을 배설하는 능력을 상당히 제한 할 수 있기 때문에 메트포르민은 간 질환의 임상 또는 실험실 증상이있는 환자에게 처방되어서는 안됩니다..

메트포르민을 복용하는 환자에서 VHF 이상 5 mmol / L 미만의 공복 정맥 혈장 젖산 농도는 젖산 증의 발병이 다가오고 있음을 나타낼 수 있으며, 보상되지 않은 당뇨병, 비만, 과도한 운동과 같은 다른 원인으로 인한 것일 수도 있습니다.

락토 산증 (케톤뇨증 및 케톤 혈증)의 징후없이 당뇨병 및 대사성 산증이있는 모든 환자에서 젖산 증의 유무를 확인해야합니다. 젖산 증은 병원 환경에서 치료가 필요합니다. 메트포르민을 복용하는 환자에서 젖산 증이 발견되면 즉시 약물 복용을 중단하고 일반적인지지 조치를 즉시 시작해야합니다. 산증을 교정하고 누적 된 메트포르민을 배설하기 위해 즉시 투석을 시작하는 것이 좋습니다..

아시다시피 알코올은 젖산 대사에 대한 메트포르민의 효과를 강화시켜 젖산 증의 위험을 증가시킵니다. 이 조합을 사용하는 동안 알코올 사용을 제한하십시오..

젖산 증의 위험으로 인해 간 질환의 임상 및 실험실 징후가있는 환자를 지정하지 않는 것이 좋습니다.

치료를 시작하기 전에 그리고 그 이후로 매년 최소한 신장 기능을 점검해야합니다. 신장 기능 장애가 의심되는 환자의 경우 신장 기능을 더 자주 평가해야하며 신부전 징후가 나타나면이 병용 치료를 중단해야합니다..

수술 절차 전에이 조합이 포함 된 약물 복용을 일시적으로 중단해야합니다 (액체 및 액체 섭취 제한과 관련이없는 작은 절차는 제외). 환자가 약물을 복용하여 확인할 수있을 때까지 사용을 재개하지 마십시오. 정상적인 신장 기능.

T2DM 환자는 이전 에이 조합을 함유 한 약물 치료를 위해 잘 통제되었고 실험실 매개 변수에 이상이 있거나 질병 (특히 불명확 한 진단의 경우)이 발생하면 케톤 산증 또는 젖산 산증의 징후를 즉시 평가해야합니다. 평가에는 혈청, 케톤, 혈당 및 지시 된 경우 혈액 pH, 젖산염 농도, 피루 베이트 및 메트포르민의 전해질 측정이 포함되어야합니다. 어떤 형태의 산증이 발생하면 즉시이 조합을 취소하고 다른 저혈당 약을 처방해야합니다.

설 포닐 우레아와 같은 인슐린 분비를 자극하는 약물은 저혈당을 유발할 수 있습니다. 따라서, 삭 사글 립틴과 병용시 저혈당 발생 위험을 줄이려면 인슐린 분비를 향상시키는 약물의 용량 감소가 필요할 수 있습니다..

저혈당증은 일반적인 방식으로 메트포르민 만 복용하는 환자에서는 발생하지 않지만 탄수화물 섭취로 활성 신체 활동이 상쇄되지 않거나 다른 저혈당 약물 (예 : 설 포닐 우레아 및 인슐린 유도체) 또는 알코올과 병용하여 탄수화물 섭취 부족으로 발생할 수 있습니다. 노인, 쇠약 해 지거나 영양이 부족한 환자와 부신 또는 뇌하수체 기능 부전 또는 알코올 중독 환자는 저혈당 영향에 가장 민감합니다. 노인과 베타 차단제를 복용하는 환자의 경우 저혈당 진단이 어려울 수 있습니다.

신장 기능에 영향을 미치거나 심각한 혈역학 적 변화를 일으키거나 메트포르민의 분포를 방해 할 수있는 병용 약물 (신장 세뇨관에서 분비하여 배출되는 양이온 성 약물)을 처방해야합니다..

요오드 함유 조영제의 혈관 내 투여에 대한 방사선 학적 연구 동안, 메트포르민을 투여받은 환자에서 젖산 산증이 동반 될 수있는 급성 신장 기능 장애가 확인되었다. 이러한 연구를 예약 한 환자는이 시술을 수행하기 전에 48 시간 이내에이 조합을 포함하는 약물로 치료를 취소하고 시술 후 48 시간 내에 약물 복용을 삼가고 정상적인 신장 기능을 확인한 후에 만 ​​치료를 재개해야합니다.

모든 기원의 심혈관 붕괴 (쇼크), 급성 심부전, 급성 심근 경색 및 저산소증 및 젖산 산증이 동반되는 기타 상태는 신장 전 빈혈을 유발할 수 있습니다. 이러한 현상이 발생하면이 조합으로 치료를 즉시 취소해야합니다.

열, 외상, 감염, 수술은 혈액에서 포도당 농도를 위반하여 이전 에이 조합을 사용하여 제어 할 수있었습니다. 이 경우 치료의 일시적 철회 및 환자의 인슐린 치료로의 이동이 필요할 수 있습니다. 혈액 내 포도당 농도를 안정화시키고 환자의 전반적인 상태를 개선 한 후,이 조합으로 치료를 재개 할 수 있습니다.

삭 사글 립틴의 시판 후 사용 중에 아나필락시스 및 혈관 부종을 포함한 심각한 과민 반응이 관찰되었습니다. 심각한 과민 반응의 발달로 약물 사용 중단, 현상의 다른 가능한 원인 평가 및 당뇨병에 대한 대체 요법 처방.

차량 및 메커니즘 운전 능력에 미치는 영향

삭 사글 립틴은 두통을 유발할 수 있습니다..

임신과 수유

임신 중 및 수유 중 (유아 수유) 사용은 금기입니다.

당뇨병의 위험 요인에 대해 읽어보기